昆蟲驅避劑的驅避活性和毒性研究范文

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《蜜蜂雜志》2018年第1期

摘要：隨著近代科學技術的日益發展，人們現在已能從許多節肢動物中提取異源防御激素達到對蚊蟲的驅避，相信在不久的將來，昆蟲激素和毒素將成為未來蚊蟲驅避劑的研究熱點。

關鍵詞：昆蟲驅避劑；驅避活性和毒性；研究進展

近年來世界范圍內蟲媒疾病發病率逐年上升，蚊媒傳染病占有相當比例。蚊蟲類昆蟲屬于節肢動物，叮咬過后很有可能會造成疾病，這類疾病往往不能以接種方式進行預防，危害極大，癥狀表現為局部或全身性感染[1]，其中昆蟲宿主與傳播疾病如下（表1）。昆蟲驅避劑是指能在人體4厘米處阻止昆蟲的接觸、叮咬的合成物或者有機物[2]，其主要功能是使用后可依靠其物理、化學作用（如顏色、氣味等）使昆蟲忌避或發生轉移、潛逃，驅避劑不直接作用于昆蟲將其致死，具有處理方法簡單方便，作用效果迅速等優點，可降低昆蟲抗藥性產生的機率和減少環境污染。

1.人工合成驅避劑

1.1避蚊胺（DEET，全稱N，N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺，曾經是N，N-二乙基間甲苯甲酰胺）（1）DEET的優缺點：DEET自上世紀50年代開始就一直被認為是一種前景廣闊、極其有效的驅避劑。DEET可以驅逐蚊子、蠅等，并在皮膚上或者衣物上都能有效驅避蚊蟲[6]。大多驅避劑產品中，DEET含量不超過40%，因為即便濃度增加，DEET活性一般不會超過50%（表2）[7]。一般而言，有效驅蚊濃度為10%-30%，只有暴露在蚊蟲中的幾率更高才需要更高，濃度的DEET[8]。盡管DEET已經主導了驅避劑市場60年了，但是從不同商業用驅避劑及有效時長（表2）來看，市面上可能沒有其他產品能取代這種驅避劑，它具有更加理想的特征，如氣味和殘留物。DEET可以在多種面料上使用，如棉、羊毛和尼龍[8]。只要操作正確，沒有人會因使用DEET患病。但DEET也有缺點。DEET在下列面料上使用會對之有所損害：彈性纖維、人造纖維、醋酸纖維素及其制成的產品以及染色皮革。DEET可能會溶解塑料（如眼睛框）和乙烯基（如某些車的座位面料）[9]。（2）DEET的驅避機制。構成氣態屏障，阻止昆蟲與皮膚相接觸。氣體驅避的效果與溶劑的沸點有關。低沸點化合物因為蒸發過快，容易使效果減弱。反之，若沸點過高，那它們不足以蒸發形成保護屏障。驅避劑最理想的沸點是在230°F和260°F之間[8]。（3）藥物相互作用。大鼠實驗[10]證實，當DEET同時和防曬霜共用時，經皮吸收率比單用DEET快6倍。這也就是說，傳統地使用防曬霜和驅蚊藥往往會增加潛在的毒性。因此，使用這兩種藥品之前需要格外小心。（4）副作用。在近50年中，只有43起病例記錄了DEET的毒性[11,12]。其中25例與中樞神經系統有關，17例與心血管系統有關，17例涉及皮膚（過敏）反應。中樞神經系統癥狀包括嗜睡、頭暈、狂躁、頭痛、運動失調、定向障礙、急性腦病、抽搐、發顫和癲癇。收集到的心血管疾病案例包括心搏徐緩和高血壓。皮膚（過敏性）癥狀包括過敏，蕁麻疹，出血性水泡和糜爛。在6例涉及DEET的死亡病例中，3例是蓄意服用DEET，1例涉及鳥氨酸氨甲酰轉移酶缺乏癥，2例是有中樞神經系統疾病的兒童過量使用DEET[13]。其他有報告的致病或致死的案例均是不正確使用或過量使用DEET所導致的后果。其50致死量是LD50=2000mg/kg。

1.2DEPA（N，N-二乙基苯乙酰胺）。是根據DEET結構開發的一種驅避劑。Kalyanasundaram等[14]報道DEPA的不同劑型對多種媒介生物有驅避效果，其驅避效果具有廣譜性，與DEET相近，驅避效果優于避蚊酯。Sadanandane等[15]在實驗室和現場對DEPA和DEET乳劑的驅避效果進行比較，結果表明兩者驅避效果相當，而油性基質的DEPA表現出更好的驅避效果，有效驅避時間達6~8h，同時DEPA毒性試驗表明其安全性。

1.3埃卡瑞丁（別名：Icaridin、羥乙基異丁基哌啶羧酸、派卡瑞丁、KBR3023）。埃卡瑞丁又名2-（2-羥乙基）-1-哌啶羧酸1-甲基丙基酯，是一項最近在美國獲得批準得以使用的驅避劑。埃卡瑞丁自1998始就被澳大利亞批準作為一種驅避劑。埃卡瑞丁有許多理想驅避劑的特點———無色無味、不粘稠不油膩，而且對皮膚刺激不大，同時不損壞塑料或者纖維織物。在歐洲，20%濃度的驅避劑就可以保護人們免于蚊蟲侵害達到8-10h。在歐洲或者澳洲尚無嚴重副作用案例[1]。埃卡瑞丁如同DEET，但它的作用機制未明。科學家普遍認為它在人體外加上了一層免于昆蟲侵害的屏障。它可以抵御蚊子、牛蠅和扁虱。市售含埃卡瑞丁濃度的驅避劑為15%，并且比前者有效時間長1倍之久。制造商并不推薦2歲以下兒童使用這類噴霧劑[16]。2000年，世界衛生組織推薦埃卡瑞丁作為防瘧蚊蟲的首選驅避。劑，這主要是基于它安全、有效并有美容的效果[17]。美國環境保護局（EPA）在動物研究的基礎上得出埃卡瑞丁是一種沒有明顯毒性的驅避劑。

2.天然驅避劑

希羅多德（Herodotus），希臘歷史學家，記錄了人類焚燒農作物以防止蒼蠅聚集毀壞[18]。在化學合成誕生之前，人們用香茅油、肉桂、西洋杉皮、薰衣草、桉樹皮和印度尼姆樹（neemtree）的油進行驅避。而香茅、丁香、天竺葵、薄荷、肉豆蔻和大豆都能在短時間內起到昆蟲驅避劑的作用[19,20]。

2.1植物精油。（1）驅避活性。我國民間最早使用的蚊蟲驅避劑大多為植物精油，是將天然萜類化合物分離出來作為驅避劑。目前發現具有較好驅避效果的天然化合物有從松樹枝中提取的松油醇（Terpineol），從黃花杜鵑中提取的鬧羊花毒素，從萬壽菊（Tagetespatula）和孔雀草（Tagetesemct）中提取的噻吩基化合物都有較高的活性，并生產出驅蚊靈、檸檬桉、野薄荷等具有優良驅避效果的驅避劑[21]。另外，不少學者對其它植物提取物也進行了研究，如從丁香中提取的丁香酚、香茅油等，它們對蚊蟲均具有不同程度的驅避作用[22]。（2）局限性。揮發性高，因此在局部使用或者在蠟燭中燃燒的時候驅避活性比較低[12]。

2.2檸檬桉油或對薄荷基-3,8-二醇（PMD）（1）驅避活性。來源于原產自澳大利亞的檸檬桉樹葉子的檸檬桉葉油。其主要成分為檸檬桉醇。伴有清新，香葉的香氣，天然、安全，不刺激皮膚。在濃度為10%-40%時，它可以有效驅避。如同埃卡瑞丁，它比DEET更能防止虱對人的侵害。PMD在減少萊姆病的虱數量和吸血量上較對照組下降77%[23]。與DEET比較，對瘧蚊驅蚊效果極佳。檸檬桉樹油源于原產自澳大利亞的檸檬桉樹的葉子。檸檬桉葉油具有強烈的檸檬香氣，有類似香茅油的青澀香味。檸檬桉葉油主要成分為香茅醛、香茅醇和香茅醇乙酸酯，其中真正有效的驅蚊成分為香茅醇和香茅醛，但無法達到長時間驅蚊的目的。每公斤檸檬桉葉油能獲得57%的香茅醛（約570g），進一步純化后僅能取得302g檸檬桉醇。每添加1g檸檬桉醇就相當于使用3.3g檸檬桉葉油，所以驅蚊的有效時間會大大加強。（2）毒性。美國食品及藥物管理局（FDA）不建議3歲以下兒童使用PMD。

2.3大蒜。大蒜是低毒、無環境污染的先進驅避劑。瑞典軍隊進行了一項隨機雙盲安慰劑對照研究[24]，探討內服大蒜是否有助于驅避蚊蟲。在該實驗中，受試者與埃及伊蚊接觸28d后，受試者接受隨訪。但研究結果未能證實內服大蒜的驅避性能，并且該實驗因倫理受到了批評。因此，尚需更多數據闡明大蒜是否能在驅避節肢動物的時候起到有效作用。

3、結論

目前，在EPA注冊的驅避劑成分包括DEET、埃卡瑞丁、MGK-326、MGK-264、IR3535、香茅油和檸檬桉油。60年來，DEET一直是最有效且應用最為廣泛的驅避劑，它出色地保護人們免于扁虱、蚊子和其他蠅蟲的侵害。新型的驅避劑如埃卡瑞丁如今因為它們低毒的特性和更高的驅避活性而流行起來，吸引了部分顧客。在現有的驅避劑上，人們做出了更多的改進。驅避劑只要正確使用，無論小兒，還是成人都能使用。家長需要仔細閱讀說明書，再根據指示謹慎使用驅避劑。因為產業結構變化，品牌可能有所不同，我們不能墨守成規地使用鐵釘品牌的驅避劑，同時，對驅避劑需要我們更深入的研究和評估。隨著近代科學技術的日益發展，人們現在已能從許多節肢動物中提取異源防御激素達到對蚊蟲的驅避，相信在不久的將來，昆蟲激素和毒素將成為未來蚊蟲驅避劑的研究熱點。

參考文獻：

［3］陶波,張大偉.蚊蟲驅避劑的研究進展[J]東北農業大學學報,2014,45(2):123-128

［5］瞿逢伊.我國蚊蟲與蚊媒病研究現狀Ⅰ.蚊蟲分類研究[J]中華國際醫學雜志,2002(2):162-165

作者：邊書陽 單位：復旦大學附屬中學高一