中藥資源的化學含量及臨床運用范文

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本文作者：張靜馬亞平李洪張利敏姚東云單位：河北化工醫藥職業技術學院

蕓香科植物多作為水果食用，其保健作用被國內外所共識，自古也是陳皮、青皮、枳實、枳殼、橘紅、橘絡、佛手、香櫞等我國傳統中藥的重要來源。蕓香科中藥品種較多，用途較為廣泛，一般作為理氣藥應用。基本功效為調理氣分、舒暢氣機、消除氣滯，其各自應用又略有不同。比如，枳實（甜橙等的干燥幼果）善于破氣除痞，陳皮善于理氣調中，但其所含成分相似，除了糖和多種維生素外，主要含有揮發油及黃酮類成分。

1蕓香科中藥化學成分

1.1黃酮類（Flavones）

該類化合物主要存在于柑桔類果皮及果實中。1964年，Sastry[1]由酸橙的果皮石油醚提取液中得到川陳皮素（Nobiletin）3＇，4＇，5，6，7，8-六甲氧基黃酮，5-鄰-去甲川陳皮素（5-o-Demethyl-nobile-tin），又從其甲醇液中得到橙皮苷（Hesperidin）;1969年，Redman[2]分別從甜橙、柚果實中分離得到橙皮素(Hesperitin)、新橙皮苷(Neohesperidin)、柚皮苷(Nari-gin)及其苷元(Naringenin);1985年，何海音[3]等從佛手柑中分離出3，5，6-三羥基-4＇，7-二甲氧基黃酮和3，5，6-三羥基-3＇，4＇，7-三甲氧基黃酮;1989年，日本町田浩一[4]對伊予柑黃酮進行了研究，分離得到4個黃酮化合物;1991年，石力夫[5]從黃皮桔果中得到蜜桔素(Tangeratin)4＇，5，7，8-四甲氧基黃酮。柚皮苷及橙皮苷結構式分別見圖1、圖2。

1.2生物堿類（Alkaloids）

1964年，Steward[6]等首次從柑桔類植物的葉及果皮中分離得到L-辛弗林(L-Synephrine)，是當時該類植物中唯一被知道的生物堿。到了20世紀70年代，湖南醫藥研究所[7]從枳實中分離得到另一種生物堿N-甲基酪胺(N-Methyltyramine)。

1.3揮發油類（EssencialOils）

果皮揮發油類成分相當復雜，現已分離和鑒定的化合物包括單萜、倍半萜已不下百余種。其主成分為檸檬烯(Limonene)，葉油以乙酸芳樟酯為主，花油中芳樟醇的含量最高[8]。

2臨床應用

2.1心血管系統

藥理學實驗證明[9]，果膠可降低喂食含膽甾醇飼料的大鼠血清及肝臟的膽甾醇，降低喂食蛋黃粉或自發性小來亨雞動脈粥樣硬化的發病率。Mat-subaru等[10]研究表明，從柑桔果皮中提取的果膠，在藥理上具有降低血壓和降低膽固醇的作用。辛弗林有收縮血管、產生升高血壓的作用，麻醉貓靜脈注射可完全對抗組織胺所引起的支氣管收縮，對豚鼠離體氣管亦有同樣作用。N-甲基酪胺可增加冠脈流量和腎血流量，降低心肌耗氧量，具有明顯的利尿作用，麻醉犬靜脈0.02～0.5mg/kg，均呈升壓效應。臨床上二者合用治療支氣管哮喘及手術和麻醉時低血壓、虛脫及休克等，在內科和兒科使用，抗休克療效達92%[11]；柚皮苷在藥理上具有調節微血管的通透性從而改善微循環，臨床上用于心血管疾病的輔助治療；橙皮苷可以拮抗腎上腺素引起的血管收縮，顯示維生素P的藥效，即具有延長腎上腺素作用的活性，從而維持血管的正常滲透壓，降低血管脆性，增強血管韌性等；用橙皮苷制成的“復方橙皮苷膠囊”，用于防治高血壓和動脈粥樣硬化所致血管脆變性疾病療效顯著。甲基橙皮苷是制造“脈通”的主要原料，“脈通”具有調節脂質代謝紊亂及降低血膽固醇的作用，如果和維生素C合用會增強療效，現已制成“橙維C”制劑供應臨床。用甲基橙皮苷和有關藥物合成強化血管藥、止血藥、消腫藥和治療感冒藥可供應于臨床[12]。

2.2血液系統

Roblins[13]曾研究橙皮苷、蜜桔素及柚皮苷等黃酮類化合物對紅細胞的凝集作用，發現以上均能降低紅細胞凝集作用并延緩其沉降率，其中蜜桔素作用最強，其次為橙皮苷、柚皮苷。

2.3呼吸系統

分別對小白鼠用恒壓噴霧氨水法和酚紅目測比色法試驗檸檬烯的鎮咳、平喘祛痰作用，結果均為陽性[14]；川陳皮素對腸鼠離體氣管和麻醉貓靜脈注射時都被證實有明顯的擴張氣管的作用，但強度略遜于氨茶堿[15]；另有報道化州橘紅多糖治療慢支肺氣腫有效率達81%[16]。

2.4消化系統

藥理實驗表明，柑桔果皮中所含的黃酮苷、揮發油和檸堿等，對消化道有緩和的刺激作用，能促進腸胃蠕動，增加胃液分泌，故有理氣健脾、和胃止嘔、鎮咳祛痰的功效，尤其對甲型鏈球菌、卡他雙球菌、金黃色葡萄球菌均有很強的抑制作用[17]。橙皮苷和甲基橙皮苷能抑制離體腸肌的運動，給結扎幽門造成大鼠胃潰瘍實驗性模型皮下注射甲基陳皮苷100～500mg/kg，有明顯抑制胃潰瘍發生的效果，具有抗胃酸分泌的作用，合用維生素C可增強這一作用，臨床上多用于胃弛緩癥及胃潰瘍[18]。

2.5對膽結石的影響

橙皮油中主要成分為檸檬烯。Igimi等[19]報道，檸檬烯有很強的溶解膽結石的作用，是良好的膽結石溶解劑。在試管內（37℃）溶解膽結石的作用比鵝去氧膽酸鈉大10倍，與乙醚、氯仿的溶石能力相似，而毒性很低。周群等[20]實驗證明，桔油具有極強的溶解膽固醇結石的能力，橡皮導管受浸漬后可以變形，但灌注桔油（主要成分為檸檬烯）的動物實驗表明有刺激性副作用。桔油若進入肝臟或大量長時間和膽囊、膽道系統接觸，能造成粘膜充血、淤血、壞死等病理變化，用狗進行慢性藥理實驗表明，若將桔油加入乳化劑，通過減少灌注劑量、減慢灌流速度，以保持膽道暢通，可使動物對膽囊內灌注桔油的耐受情況改善。北京膽石癥調查協作組[21]報告，橙皮油膠囊口服，復方橙皮油乳劑T型管道給藥，用于治療膽石癥，療效顯著。

2.6抗菌、抗病毒、抗腫瘤

檸檬烯對肺炎雙球菌、甲型鏈球菌、卡他雙球菌和金黃色葡萄球菌都有很強的抑制作用[22]；柚皮苷對水泡性口角炎病毒有強抑制作用；川陳皮素對鼻咽癌KB細胞的ED50為3～28μg/mL，體內對小鼠Lewis肺癌和瓦克癌瘤256有較高活性[23]；另外，由枳實中提取的總黃酮制成的枳酮膏臨床上治療瘡、丹毒總有效率為96.15%[24]。

3結語

我國蕓香科植物資源豐富，所含化學成分眾多，藥理作用及臨床應用廣泛，但是絕大部分尚未得到利用，如柑桔果皮除極少數藥用外，大部分仍被當作垃圾處理掉，造成了浪費和污染。由于蕓香科植物提取物有重要的藥用價值，因此，建議對其進行更深入的研究和綜合利用。