中藥資源的化學(xué)含量及臨床運(yùn)用范文

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本文作者：張靜馬亞平李洪張利敏姚東云單位：河北化工醫(yī)藥職業(yè)技術(shù)學(xué)院

蕓香科植物多作為水果食用，其保健作用被國(guó)內(nèi)外所共識(shí)，自古也是陳皮、青皮、枳實(shí)、枳殼、橘紅、橘絡(luò)、佛手、香櫞等我國(guó)傳統(tǒng)中藥的重要來(lái)源。蕓香科中藥品種較多，用途較為廣泛，一般作為理氣藥應(yīng)用。基本功效為調(diào)理氣分、舒暢氣機(jī)、消除氣滯，其各自應(yīng)用又略有不同。比如，枳實(shí)（甜橙等的干燥幼果）善于破氣除痞，陳皮善于理氣調(diào)中，但其所含成分相似，除了糖和多種維生素外，主要含有揮發(fā)油及黃酮類成分。

1蕓香科中藥化學(xué)成分

1.1黃酮類（Flavones）

該類化合物主要存在于柑桔類果皮及果實(shí)中。1964年，Sastry[1]由酸橙的果皮石油醚提取液中得到川陳皮素（Nobiletin）3＇，4＇，5，6，7，8-六甲氧基黃酮，5-鄰-去甲川陳皮素（5-o-Demethyl-nobile-tin），又從其甲醇液中得到橙皮苷（Hesperidin）;1969年，Redman[2]分別從甜橙、柚果實(shí)中分離得到橙皮素(Hesperitin)、新橙皮苷(Neohesperidin)、柚皮苷(Nari-gin)及其苷元(Naringenin);1985年，何海音[3]等從佛手柑中分離出3，5，6-三羥基-4＇，7-二甲氧基黃酮和3，5，6-三羥基-3＇，4＇，7-三甲氧基黃酮;1989年，日本町田浩一[4]對(duì)伊予柑黃酮進(jìn)行了研究，分離得到4個(gè)黃酮化合物;1991年，石力夫[5]從黃皮桔果中得到蜜桔素(Tangeratin)4＇，5，7，8-四甲氧基黃酮。柚皮苷及橙皮苷結(jié)構(gòu)式分別見(jiàn)圖1、圖2。

1.2生物堿類（Alkaloids）

1964年，Steward[6]等首次從柑桔類植物的葉及果皮中分離得到L-辛弗林(L-Synephrine)，是當(dāng)時(shí)該類植物中唯一被知道的生物堿。到了20世紀(jì)70年代，湖南醫(yī)藥研究所[7]從枳實(shí)中分離得到另一種生物堿N-甲基酪胺(N-Methyltyramine)。

1.3揮發(fā)油類（EssencialOils）

果皮揮發(fā)油類成分相當(dāng)復(fù)雜，現(xiàn)已分離和鑒定的化合物包括單萜、倍半萜已不下百余種。其主成分為檸檬烯(Limonene)，葉油以乙酸芳樟酯為主，花油中芳樟醇的含量最高[8]。

2臨床應(yīng)用

2.1心血管系統(tǒng)

藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)證明[9]，果膠可降低喂食含膽甾醇飼料的大鼠血清及肝臟的膽甾醇，降低喂食蛋黃粉或自發(fā)性小來(lái)亨雞動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)病率。Mat-subaru等[10]研究表明，從柑桔果皮中提取的果膠，在藥理上具有降低血壓和降低膽固醇的作用。辛弗林有收縮血管、產(chǎn)生升高血壓的作用，麻醉貓靜脈注射可完全對(duì)抗組織胺所引起的支氣管收縮，對(duì)豚鼠離體氣管亦有同樣作用。N-甲基酪胺可增加冠脈流量和腎血流量，降低心肌耗氧量，具有明顯的利尿作用，麻醉犬靜脈0.02～0.5mg/kg，均呈升壓效應(yīng)。臨床上二者合用治療支氣管哮喘及手術(shù)和麻醉時(shí)低血壓、虛脫及休克等，在內(nèi)科和兒科使用，抗休克療效達(dá)92%[11]；柚皮苷在藥理上具有調(diào)節(jié)微血管的通透性從而改善微循環(huán)，臨床上用于心血管疾病的輔助治療；橙皮苷可以拮抗腎上腺素引起的血管收縮，顯示維生素P的藥效，即具有延長(zhǎng)腎上腺素作用的活性，從而維持血管的正常滲透壓，降低血管脆性，增強(qiáng)血管韌性等；用橙皮苷制成的“復(fù)方橙皮苷膠囊”，用于防治高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化所致血管脆變性疾病療效顯著。甲基橙皮苷是制造“脈通”的主要原料，“脈通”具有調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝紊亂及降低血膽固醇的作用，如果和維生素C合用會(huì)增強(qiáng)療效，現(xiàn)已制成“橙維C”制劑供應(yīng)臨床。用甲基橙皮苷和有關(guān)藥物合成強(qiáng)化血管藥、止血藥、消腫藥和治療感冒藥可供應(yīng)于臨床[12]。

2.2血液系統(tǒng)

Roblins[13]曾研究橙皮苷、蜜桔素及柚皮苷等黃酮類化合物對(duì)紅細(xì)胞的凝集作用，發(fā)現(xiàn)以上均能降低紅細(xì)胞凝集作用并延緩其沉降率，其中蜜桔素作用最強(qiáng)，其次為橙皮苷、柚皮苷。

2.3呼吸系統(tǒng)

分別對(duì)小白鼠用恒壓噴霧氨水法和酚紅目測(cè)比色法試驗(yàn)檸檬烯的鎮(zhèn)咳、平喘祛痰作用，結(jié)果均為陽(yáng)性[14]；川陳皮素對(duì)腸鼠離體氣管和麻醉貓靜脈注射時(shí)都被證實(shí)有明顯的擴(kuò)張氣管的作用，但強(qiáng)度略遜于氨茶堿[15]；另有報(bào)道化州橘紅多糖治療慢支肺氣腫有效率達(dá)81%[16]。

2.4消化系統(tǒng)

藥理實(shí)驗(yàn)表明，柑桔果皮中所含的黃酮苷、揮發(fā)油和檸堿等，對(duì)消化道有緩和的刺激作用，能促進(jìn)腸胃蠕動(dòng)，增加胃液分泌，故有理氣健脾、和胃止嘔、鎮(zhèn)咳祛痰的功效，尤其對(duì)甲型鏈球菌、卡他雙球菌、金黃色葡萄球菌均有很強(qiáng)的抑制作用[17]。橙皮苷和甲基橙皮苷能抑制離體腸肌的運(yùn)動(dòng)，給結(jié)扎幽門造成大鼠胃潰瘍實(shí)驗(yàn)性模型皮下注射甲基陳皮苷100～500mg/kg，有明顯抑制胃潰瘍發(fā)生的效果，具有抗胃酸分泌的作用，合用維生素C可增強(qiáng)這一作用，臨床上多用于胃弛緩癥及胃潰瘍[18]。

2.5對(duì)膽結(jié)石的影響

橙皮油中主要成分為檸檬烯。Igimi等[19]報(bào)道，檸檬烯有很強(qiáng)的溶解膽結(jié)石的作用，是良好的膽結(jié)石溶解劑。在試管內(nèi)（37℃）溶解膽結(jié)石的作用比鵝去氧膽酸鈉大10倍，與乙醚、氯仿的溶石能力相似，而毒性很低。周群等[20]實(shí)驗(yàn)證明，桔油具有極強(qiáng)的溶解膽固醇結(jié)石的能力，橡皮導(dǎo)管受浸漬后可以變形，但灌注桔油（主要成分為檸檬烯）的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明有刺激性副作用。桔油若進(jìn)入肝臟或大量長(zhǎng)時(shí)間和膽囊、膽道系統(tǒng)接觸，能造成粘膜充血、淤血、壞死等病理變化，用狗進(jìn)行慢性藥理實(shí)驗(yàn)表明，若將桔油加入乳化劑，通過(guò)減少灌注劑量、減慢灌流速度，以保持膽道暢通，可使動(dòng)物對(duì)膽囊內(nèi)灌注桔油的耐受情況改善。北京膽石癥調(diào)查協(xié)作組[21]報(bào)告，橙皮油膠囊口服，復(fù)方橙皮油乳劑T型管道給藥，用于治療膽石癥，療效顯著。

2.6抗菌、抗病毒、抗腫瘤

檸檬烯對(duì)肺炎雙球菌、甲型鏈球菌、卡他雙球菌和金黃色葡萄球菌都有很強(qiáng)的抑制作用[22]；柚皮苷對(duì)水泡性口角炎病毒有強(qiáng)抑制作用；川陳皮素對(duì)鼻咽癌KB細(xì)胞的ED50為3～28μg/mL，體內(nèi)對(duì)小鼠Lewis肺癌和瓦克癌瘤256有較高活性[23]；另外，由枳實(shí)中提取的總黃酮制成的枳酮膏臨床上治療瘡、丹毒總有效率為96.15%[24]。

3結(jié)語(yǔ)

我國(guó)蕓香科植物資源豐富，所含化學(xué)成分眾多，藥理作用及臨床應(yīng)用廣泛，但是絕大部分尚未得到利用，如柑桔果皮除極少數(shù)藥用外，大部分仍被當(dāng)作垃圾處理掉，造成了浪費(fèi)和污染。由于蕓香科植物提取物有重要的藥用價(jià)值，因此，建議對(duì)其進(jìn)行更深入的研究和綜合利用。