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白術(shù)藥理作用研究進(jìn)度范文

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白術(shù)藥理作用研究進(jìn)度

白術(shù)為菊科植物白術(shù)(AtractylodesmacrocephalaKoidz)的根莖,主產(chǎn)于浙江、湖北、湖南等地,以浙江于潛產(chǎn)者最佳,稱(chēng)為“于術(shù)”,冬季采收,烘干或曬干,除去根須,切厚片,生用或土炒、麩炒用,性甘、苦、溫,歸脾、胃經(jīng),效健脾益氣、燥濕利尿、止汗,安胎。主要應(yīng)用于脾氣虛證,氣虛自汗,脾虛胎動(dòng)不安等證。白術(shù)的藥用始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》,時(shí)至今日,白術(shù)的臨床應(yīng)用更加廣泛,國(guó)內(nèi)外對(duì)其展開(kāi)了較多的研究,現(xiàn)對(duì)近年來(lái)白術(shù)的化學(xué)成分,藥理作用等方面的研究進(jìn)展作一綜述。

1白術(shù)的主要化學(xué)成分

白術(shù)的化學(xué)成分主要為揮發(fā)油和多糖。①揮發(fā)油:目前對(duì)于白術(shù)的研究集中于地下根莖部分,白術(shù)根莖中揮發(fā)油含量約為1.4%,采用GC/MS聯(lián)用儀分析其揮發(fā)油的化學(xué)成分,其中含量最高的為蒼術(shù)酮,其他含量高于1%的化合物主要是帖類(lèi)化合物[1]。揮發(fā)油提取物中得到的白術(shù)內(nèi)酯類(lèi)的成分有白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ~Ⅳ、雙白術(shù)內(nèi)酯、8β-乙氧基白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ等。而彭偉等[2]對(duì)白術(shù)地上部分進(jìn)行了系統(tǒng)的化學(xué)成分研究,分離得到多個(gè)化合物,鑒定為白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ~Ⅲ,2,6-二甲氧基苯酚,東莨菪內(nèi)酯,對(duì)甲氧基肉桂酸,咖啡酸,阿魏酸,原兒茶酸,白蘚苷A紫丁香苷甘露醇等。②多糖:目前運(yùn)用于白術(shù)多糖的提取方法大致可分為熱水浸提法、酶法、微波輔助提取法等3類(lèi)。壽旦等[3]分別用水煎煮提取和乙醇回流提取白術(shù)多糖,用酶法分析測(cè)定浙江貴州、湖南等地白術(shù)的多糖含量,結(jié)果表明水溶性糖的含量遠(yuǎn)高于還原糖的含量,不同產(chǎn)地白術(shù)多糖含量存在差異,10個(gè)產(chǎn)品中貴州余慶及浙產(chǎn)3個(gè)品種品質(zhì)較好。陳磊等[4]用乙醇去雜和水回流提取白術(shù)多糖,用苯酚-硫酸比色法測(cè)定不同生長(zhǎng)期白術(shù)多糖含量的動(dòng)態(tài)變化,結(jié)果表明不同生長(zhǎng)期白術(shù)多糖變化較大,其中9月底到10月底時(shí)期白術(shù)多糖的含量最高。

2白術(shù)的藥理作用

2.1對(duì)肝臟缺血再灌注損傷大鼠(IRI)有保護(hù)作用:有實(shí)驗(yàn)表明白術(shù)多糖具有抗氧化、減輕病毒性肝損傷的功效.對(duì)各型肝炎引起的丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高均有較好的促降作用。張培建等[5]對(duì)肝臟缺血再灌注損傷大鼠進(jìn)行白術(shù)多糖預(yù)處理,檢測(cè)大鼠血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)和谷草轉(zhuǎn)氨酶(AST)水平,肝組織中ICAM-1mR-NA含量及IL-1的表達(dá),免疫組化方法檢測(cè)肝組織中NF-κB的表達(dá),透射電子顯微鏡下觀察肝細(xì)胞的超微結(jié)構(gòu)變化,結(jié)果發(fā)現(xiàn)白術(shù)多糖可減輕自體肝移植大鼠肝臟IRI,其機(jī)制可能與其抑制NF-κB表達(dá),干擾氧自由基對(duì)肝細(xì)胞膜的破壞,促進(jìn)降酶及減輕形態(tài)學(xué)損傷有關(guān)。

2.2對(duì)胃腸道功能的影響:小腸黏膜上皮生理性自我更新及病理?yè)p傷后修復(fù)過(guò)程中需要小腸隱窩細(xì)胞不斷增殖、移行至缺損部位,進(jìn)而終末分化為小腸上皮細(xì)胞,任何對(duì)該過(guò)程有促進(jìn)和調(diào)節(jié)作用的藥物都可能對(duì)胃腸黏膜修復(fù)產(chǎn)生影響。王洲等[6]發(fā)現(xiàn)白術(shù)糖復(fù)合物有通過(guò)上調(diào)IEC-6細(xì)胞絨毛蛋白表達(dá)及分布而促其分化的作用,從而促進(jìn)胃腸黏膜的修復(fù)。另有研究表明白術(shù)煎劑有明顯促進(jìn)小鼠胃排空及小腸推進(jìn)功能的作用,白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ具有較強(qiáng)的增強(qiáng)唾液淀粉酶活性、促進(jìn)腸管吸收、調(diào)節(jié)腸道功能的作用

2.3芳香化酶抑制作用:jiang等[7]從白術(shù)中分離鑒定了十種化合物,并進(jìn)行芳香化酶抑制率的檢測(cè),發(fā)現(xiàn)白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ、白術(shù)內(nèi)酯Ⅱ、白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ提取物的抑制率分別為94.56±0.70%,90.93±1.41%和86.31±8.46%,說(shuō)明白術(shù)內(nèi)酯及其衍生物可做潛在的芳香酶抑制劑用,而芳香化酶(雌激素合成酶)抑制劑是對(duì)抗雌激素在乳腺癌生長(zhǎng)方面作用的一個(gè)有效手段。如白術(shù)能做進(jìn)一步研究,將有很好的臨床應(yīng)用價(jià)值。

2.4抑制脂肪形成:Kim等[8]將不同濃度(1-25μg/ml)白術(shù)水提物作用于高脂飲食動(dòng)物模型及小鼠前脂肪細(xì)胞(3T3-L1),結(jié)果發(fā)現(xiàn)白術(shù)水提物能明顯減輕高脂飲食動(dòng)物體重,給藥組動(dòng)物血清甘油三酯的水平明顯低于模型組和正常飲食組;同時(shí)發(fā)現(xiàn)白術(shù)可通過(guò)減少脂肪因子、抑制P-Akt水平來(lái)抑制脂肪細(xì)胞分化,從而抑制脂肪形成。

2.5抗炎作用:董海燕等[9]采用正相、反相硅膠柱色譜對(duì)白術(shù)中的化合物進(jìn)行分離,作用于小鼠急性炎癥模型,結(jié)果顯示,白術(shù)中化合物Ⅰ~Ⅳ均可顯著抑制二甲苯所致的小白鼠耳腫脹,表明這幾種成分對(duì)小白鼠急性炎癥模型有一定的抗炎作用。李翠芹等[10]觀察了白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ、白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ對(duì)內(nèi)毒素(LPS)誘導(dǎo)的一氧化氮(NO)、腫瘤壞死因子-α(TNF-α)的作用。結(jié)果表明,白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ、白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ都能顯著降低TNF-α、NO的生成,抑制TNF-αmRNA和iNOS的活性。白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ比白術(shù)內(nèi)酯Ⅲ具有更強(qiáng)的抑制作用,所以推測(cè)白術(shù)內(nèi)酯Ⅰ可能開(kāi)發(fā)成為通過(guò)降低TNF-α、NO的生成來(lái)抑制炎癥反應(yīng)的新藥。

2.6抑瘤作用:近年白術(shù)的抗腫瘤作用逐漸引起學(xué)者的注意,對(duì)白術(shù)抑瘤可能相關(guān)機(jī)制的研究也存有一些不同的看法。一些研究認(rèn)為白術(shù)揮發(fā)油可能通過(guò)抑制細(xì)胞外基質(zhì)的降解起到抗腫瘤侵襲轉(zhuǎn)移的作用,王郁金等[11]發(fā)現(xiàn)白術(shù)揮發(fā)油可顯著降低小鼠H22肝癌淋巴道轉(zhuǎn)移模型小鼠血清中基質(zhì)金屬蛋白酶MMP-9的含量。還有研究認(rèn)為其機(jī)制可能與其抑制腫瘤生長(zhǎng)、調(diào)節(jié)血清細(xì)胞因子TNF-α、IL-6的異常升高有關(guān)。邱根全等[12]將C57BL6小鼠接種肺腺癌,建立癌性惡病質(zhì)模型,采用白術(shù)揮發(fā)油對(duì)癌性惡病質(zhì)鼠進(jìn)行治療,與生理鹽水治療組相比,白術(shù)揮發(fā)油具有顯著抗癌性惡病質(zhì)的作用,而且,揮發(fā)油組效果優(yōu)于水煎劑組。其他也有研究發(fā)現(xiàn)白術(shù)可促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的凋亡及壞死而具有抑瘤作用,也可能與細(xì)胞增殖基因的表達(dá)改變有關(guān)[13]。

3其他作用

除上述藥理作用外,白術(shù)還具有其他作用,主要有①提高機(jī)體免疫力:孫文平[14]等發(fā)現(xiàn)白術(shù)多糖免疫血清中存在與當(dāng)歸多糖抗原相對(duì)應(yīng)的抗體。從而推測(cè)白術(shù)多糖可能是一種特異廣譜免疫調(diào)節(jié)劑。②抗老年癡:白術(shù)內(nèi)酯在一定程度上可緩解癡呆模型大鼠的智能障礙[15]。③抗衰老作用:馬慶華等[16]發(fā)現(xiàn)白術(shù)多糖可以顯著提高致衰大鼠神經(jīng)細(xì)胞SOD、GSH-Px活性,降低MDA的含量,減少DNA損傷,從而推斷白術(shù)多糖具有一定的抗衰老作用。④降血糖:⑤對(duì)心肌、子宮平滑肌也有一定的作用

4結(jié)語(yǔ)

本文主要綜述了近幾年白術(shù)藥理作用的研究進(jìn)展,在基礎(chǔ)藥理研究方面,國(guó)內(nèi)外學(xué)者做了大量的研究,如白術(shù)對(duì)缺血損傷再灌注大鼠的保護(hù)作用,白術(shù)的芳香化酶抑制作用,白術(shù)的抑制脂肪形成等等,但其具體機(jī)制都尚未完全明確,這些都需要進(jìn)一步深入研究,以便為白術(shù)的開(kāi)發(fā)和臨床應(yīng)用提供依據(jù)。

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