倍他環糊精卡馬西平分散片溶出試驗范文

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摘要采用倍他環糊精包合技術及低取代羥丙基纖維素為崩解劑，將卡馬西平制成分散片；結果顯示：由包合物制成的分散片的溶出度比卡馬西平普通片顯著增加，90%藥物在3min內溶出。

關鍵詞：卡馬西平；倍他環糊精；包合物；分散片；溶出度

卡馬西平(carbamazepine，簡稱CBA)為抗驚厥、鎮痛藥物〔1〕，主要用于抗癲癇。卡馬西平不溶于水，常用劑型為片劑，口服吸收緩慢而不完全〔2〕。中國藥典2000年版二部規定60min溶出不得少于65%，普通片很難達到藥典規定。作者采用倍他環糊精(β-CD)包合技術，制成卡馬西平分散片，提高其溶出度。

1儀器與藥品

1.1儀器LK-1-32球磨機(山東工業陶瓷研究所)；WQ-500噴霧干燥機(無錫噴霧干燥機廠)；ZRS-4智能藥物溶出度測定儀(天津大學儀器廠)；751紫外分光光度計(上海分析儀器廠)。

1.2藥品卡馬西平(浙江九洲制藥廠)；倍他環糊精(β-CD，廣東郁南縣環狀糊精廠)；羧甲基淀粉鈉(CMS-Na，湖州菱湖食用輔料廠)；低取代羥丙基纖維素(L-HPC，湖州菱湖食用輔料廠)；聚乙烯吡咯烷酮(PVPK-30，上海醫藥采購供應站進口分裝)。

2方法

2.1包合物的制備稱取卡馬西平20g，β-CD100g，置球磨機內，加適量水和乙醇研磨1h，取研磨液；噴霧干燥(進風溫度180℃～200℃，出風溫度70℃～80℃，進料速度5～10ml/min)，得包合物。

2.2分散片的制備取卡馬西平包合物適量，加入適量CMS－Na混勻，以10%PVP乙醇溶液制粒，60℃～65℃烘干，加適量L-HPC等混勻(包合物與輔料用量比例為3∶2)，制成分散片。

另以淀粉為崩解劑、10%淀粉漿為粘合劑、硬脂酸鎂為潤滑劑，按常法制備卡馬西平普通片。

2.3片劑含量測定〔3〕分別取卡馬西平分散片及普通片各20片，研細；精密稱取適量(相當于卡馬西平50mg)，置50ml量瓶中，加乙醇溶解并稀釋至刻度，濾過；量取續濾液1ml，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至100ml，在285nm處測定吸收度，按E1%1cm為518計算，結果分散片含量為97.41%，普通片含量為94.16%。

2.4溶出度測定分別取卡馬西平分散片及普通片，以0.1mol/L鹽酸溶液1000ml為分散介質，轉速為150r/min，分別于3，6，10，20，30，45，60min時，取樣液10ml濾過(同時加入等量0.1mol/L鹽酸溶液)，取續濾液適量，用同一溶劑釋釋成6～15μg/ml溶液，在285nm處測定，計算溶出量，結果見表1。

表1卡馬西平分散片與普通片溶出度比較(%)

3min6min10min20min30min45min60min分散片90.1292.8294.2196.4697.6898.0698.26普通片6.0412.7918.4728.7635.1341.5345.01

3結果與討論

與普通片比較，采用包合技術制成的卡馬西平分散片溶出速度明顯增加，3min藥物已溶出90%。

參考文獻

〔1〕金同珍主編.中國藥物大辭典.下冊.北京：中國醫藥科技出版社，1991；116

〔2〕徐淑云主編.現代實用臨床藥理學.北京：華夏出版社，1996：448

〔3〕中國藥典2000年版.二部.2000：122新晨