阿莫西林藥理學體質與臨床應用范文

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阿莫西林作為一種廣譜型的抗菌藥物，被人們廣泛使用。由于其療效好，副作用小，在臨床上也應用廣泛。本文就阿莫西林的藥理學機制以及其在臨床上的應用做簡單的探討和概述，希望對使用阿莫西林的人提供幫助。

1阿莫西林的物理、化學性質阿莫西林，學名為羥氨芐青霉素，又叫做阿莫鋒、阿木西林、耐他美、養他西林等等，通常稱為阿莫西林。阿莫西林通常形狀為白色或者是類白色的結晶性粉末，味道微微發苦，比旋度為+2900-+3100。阿莫西林溶解性不好，在水中微溶，在有機溶劑如乙醇中則幾乎不溶。耐酸性好，所以在腸道吸收比較好，且不會受大部分食物的影響。通常，纖維會對其吸收造成一定的影響，進而降低其藥效，所以在服藥期間一般不要進食高纖維食品，比如燕麥、芹菜等。阿莫西林的結構式如下圖1所示：

2阿莫西林的藥理學機制與作用阿莫西林為半合成的廣譜類的青霉素類藥，抗菌譜及其抗菌活性與氨芐西林基本是相同的，但是其耐酸性比氨芐西林要強，殺菌作用也比氨芐西林更加迅速，但是不能用于治療腦膜炎。阿莫西林的半衰期為61.3分鐘，在酸性條件下穩定，腸胃的吸收率可達90%左右，比氨芐西林吸收更加迅速使用更加安全。對于志賀菌的效果，阿莫西林要弱于氨芐西林。阿莫西林殺菌作用強，同時穿透細胞壁的能力也強。口服后藥物分子中的內酰胺基立即水解生成肽鍵，迅速和菌體內的轉肽酶結合使之失活，從而切斷了菌體依靠轉肽酶合成糖肽用來建造細胞壁的唯一途徑，使得細菌細胞迅速成為球形體而破裂溶解，菌體最終因細胞壁損失，水份不斷滲透而脹裂死亡。對大多數致病的G+菌和G-菌(包括球菌和桿菌)均有強大的抑菌和殺菌作用。其中對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分藥物，但腹膜透析無清除本品的作用。阿莫西林的抗菌活性主要是來源于6一氨基青霉烷酸中的β一內酰胺環，它可專一性地與細菌內膜上靶位點結合，抑制細菌細胞壁黏肽合成酶的活性，從而阻礙細胞壁黏肽的合成，使細菌的細胞壁缺損，菌體膨脹裂解。一般來講，對于阿莫西林敏感的細菌主要有：鏈球菌A、B、C、F、G和非分組型、單核細胞增多性李斯特菌、白喉桿菌、奈瑟腦膜炎雙球菌、梅毒螺旋體等；不穩定敏感的細菌有：青霉素敏感性活耐藥性肺炎球菌、腸糞鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、霍亂弧菌、流感嗜血菌等。阿莫西林常用以治療傷寒其他沙門菌感染和傷害帶菌者。阿莫西林也有一定的不良反應，其發生率一般為5-6%，主要不良反應有過敏類的藥物熱、蕁麻疹以及腹瀉、包細胞減少等。

3阿莫西林的臨床應用

3.1抗菌作用

阿莫西林的抗菌譜以及抗菌作用于氨芐青霉素基本相同，但是對于諸如腸球菌和沙門氏菌的作用要比后者強2倍。根據體外殺菌試驗和感染動物保護實驗結果顯示，本品對于多種細菌的殺菌作用更加強大和迅速，這主要是由于其穿透細胞壁的能力較強，從而使細胞壁的合成受到抑制，發揮療效；

3.2吸收、分布與排泄

藥理學臨床實驗顯示，本品在人和反芻類動物的腸胃道中具有良好的吸收率，約為74-94%。在組織液中濃度較高，進而使得其體內的抗菌作用要明顯的優于氨芐青霉素。通常，口服阿莫西林0.5g，會在1小時后到達血清高峰濃度。肌注給藥的血清濃度與口服給藥相似，也與肌肉注射同量氨芐青霉素相近。本品廣泛分布于肝、肺、腎、肌肉、前列腺等。該藥與血清蛋白結合率為17%，服藥后6小時內尿中排出量為給藥量的45%-68%，部分藥物可以經過膽汁排泄；

3.3臨床應用

阿莫西林對于各種感染疾病的治愈具有良好的效果，治愈率可達90%以上。對溶血性鏈球菌、肺炎球菌、不產青霉素酶金黃葡萄糖菌或者是因流感桿菌引發的咽炎、扁桃體炎、中耳炎等治愈率為80%-90%。阿莫西林對于皮膚和軟組織感染的治愈率為97%左右。同時，有報告顯示，本品可以和慶大霉素聯用用藥治療心臟內膜炎，并獲得成功。臨床上還用于治療對鏈霉素耐藥的傷寒桿菌引起的傷寒；

3.4與其他藥物聯合使用

（1）與潔霉素和紅霉素聯用用藥治療心內膜炎。研究發現，口服3g的阿莫西林外加潔霉素600mg、紅霉素2g，其血液高峰濃度超過了鏈球菌和金黃葡萄球菌等引起的內膜炎的常見致病菌的MIC，因而三種藥物聯合使用，對于該病的治療具有很好的療效；

（2）與雷尼替丁聯合治療消化性潰瘍。Hentschel等研究發現，阿莫西林與雷尼替丁聯合使用對于治療幽門螺桿菌感染、活動性胃炎、復合性消化性潰瘍具有很好的臨床效果；

（3）與梭甲半膚氨酸聯合治療慢性支氣管炎。合理的抗感染治療是控制慢性支氣管炎病癥的有效方法。通常，可以采用阿莫西林與梭甲半膚氨酸聯合用藥后阿莫西林在支氣管分泌物中的濃度要比單純的使用阿莫西林高。動力學研究表明，這兩種藥物在動力學上具有協同作用，梭甲半膚氨酸可以促進阿莫西林更輕易的透過血氣屏障，使其濃度增加，有利于消滅細菌，治愈疾病；

（4）與克拉維酸復合物治療泌尿道感染。有研究者利用阿莫西林與克拉維酸復合物治療膀胱炎，結果治愈率為87%。這主要是因為聯合用藥使得阿莫西林對于大腸桿菌克雷伯肺炎普通變形流感嗜血桿菌的抗菌活性增強的結果。

4結束語

阿莫西林，是一類有效的廣譜類抗菌藥，在臨床上廣泛應用。從上面綜述可以看出，阿莫西林在治療時具有很好的療效，而且對于一些其他病癥通過聯合用藥會達到更好的療效，但是在聯合用藥時需要根據藥物的藥理機制進行聯合用藥，以確保用藥安全。