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阿司匹林(Aspirin)又名乙酰水楊酸(AcetylsalicylicAcid)，是解熱鎮痛藥中應用最早和最廣泛的典型藥物［1］。市場上品種繁多，固體藥物的溶出是固體藥物吸收的前提，乙酰水楊酸微溶于水，屬難溶性藥物，其溶出度是重要的質控指標，2010年版藥典［2］規定溶出度不得小于標示量的80%。學生實驗中所制備的阿司匹林片進行溶出度測定，測定的的結果是:2005級藥物制劑班制備的阿司匹林片測得數據為49．03%±5．03%，2005級藥學班制備的阿司匹林片測得數據為29．68%±11．42%，均小于80%，按照藥典的規定溶出度不合格，企業生產部門或以后的實驗教學中也可能會出現同樣的情況，針對學生實驗中阿司匹林溶出度不合格的的可能原因，通過理論知識及研究實踐和查閱相關的參考文獻，作一總結，以便在以后的實踐教學中重點提醒學生，規范操作，制備出合格的阿司匹林片。
1實驗操作過程及結果
1．1試藥與儀器
阿司匹林(批號:20081209)，濟南山鵬經貿有限公司;淀粉(批號:20080306)，鄭州精華實業有限公司;滑石粉(批號:20081203)，廣西龍勝興發滑石制品廠。RCZ－8型智能溶出度儀，上海潤普機電有限公司;ZP17－19沖壓片機，常州市龍城光藥化機械有限公司;TN－100B托盤扭力天平，上海第二天平儀器廠;754型紫外可見分光光度計，上海天呈科技有限公司。
1．2實驗內容
1．2．1阿司匹林片的制備
按照大理學院自編藥劑學實驗指導，用濕法制粒壓片法，將阿司匹林原料粉碎過80目篩，取過80目篩阿司匹林30g，淀粉3g，10%淀粉漿適量，用14目尼龍篩制粒，干燥，整粒后加1．5g滑石粉混合均勻壓片。
1．2．2阿司匹林溶出度的測定
按中國藥典2010年版［1］，第一法(轉藍法)測定，溶出介質稀鹽酸(取鹽酸24mL稀釋成1000mL)轉速100r/min，溫度(37±0．5)℃，經5min，15min，30min，45min，60min，取溶液10mL濾過，每次取樣后加溶出空白介質10mL，精密量取續濾液3mL置50mL容量瓶中，加0．4%NaOH液5mL，置水浴上煮沸5min，加稀H2SO42．5mL，并用蒸餾水補至刻度，搖勻;空白對照液的配制，取蒸餾水3mL，其余操作同樣品液處理。在303nm處測定吸光度，按下式進行數據處理：
1．2．3實驗結果
2005級藥物制劑班與2005級藥學班制備的阿司匹林片所得實驗數據見表1和表2。從實驗結果可以看出，30min內溶出百分率均小于80%，所做阿司匹林片溶出度不合格。
2結果分析
2．1粒度大小的影響
袁衛［3］通過實驗證明阿司匹林原料粒度從20目到100目，溶出度顯著提高(P＜0．05)，說明粒度是影響阿司匹林溶出度的因素之一;本實驗用的阿司匹林過80目，可能藥材粉碎粒度不夠細而影響溶出度，建議以后阿司匹林原料粉碎過120目篩，減小粒度而增加溶解度。
2．2制粒方法及過程和粘合劑及壓力大小的影響對溶出度的影響
在制備方法中習慣上認為濕法制粒壓片優于全粉末直接壓片，因為濕法制粒干燥過程中可使難溶性藥物顆粒表面產生親水性，從而改善溶出度，袁衛［3］的實驗也證明了此觀點，本實驗采用濕法制粒壓片，乙酰水楊酸微溶于水，適合于用濕法制粒壓片，但制備的過程中所制顆粒過硬對溶出度有影響［4］。實驗中大部分學生制備的顆粒干燥后用手指均難捻碎，顆粒過硬影響溶出度。實驗所用粘合劑為10%淀粉漿，所制備顆粒硬度均較大，有可能濃度偏高，粘度太大，黏合劑加入太多，導致顆粒過硬，影響藥物的溶出，制顆粒時嚴格控制黏合劑的加入量，即制成的軟材“手握成團，輕壓即散，且不黏手”即可。閆麗等［5］研究證明顆粒的硬度及大小、粘合劑的溫度、壓力對片劑的溶出度有影響，導致顆粒過硬，一般片劑的硬度在30～40N認為合格，而學生所做片劑硬度均在40N以上，制粒時粘合劑用量大或種類不適宜或壓片時壓力過大，這些因素均影響片劑的溶出度，一般片劑的崩解時限在15min內為合格，而學生所做片劑崩解時限基本不合格，從硬度和崩解時限推測可能粘合劑的濃度及用量偏大，壓片是壓力偏大，影響溶出度，建議選用的黏合劑為魔芋淀粉［6］及濃度為5%，壓片時調節適宜的壓力，改善藥物的溶出度。
2．3化驗參數及轉藍工作位置對溶出度的影響
中國藥典規定溶出度測定方法有轉藍法，漿法和小杯法，但進行溶出度實驗時，攪拌強度，溫度，溶劑對溶出度均有影響。高玉成等［7－8］通過實驗研究，不同溶出度儀測定同一樣品，條件相同，有時測定結果不同。實驗表明，軸與容器同心度在1mm(校正允許范圍內)及偏離2mm和偏離4～5mm，30min內測得溶出度不一致，偏離2mm影響為2．1%，偏離4～5mm影響為3．41%，在操作過程中必須校正軸與容器同心度，規范操作，減少影響。脫氣與未脫氣對溶出度也有影響，所以溶出介質必須脫氣后再使用，減少影響因素。
2．4藥物本身的性質
阿司匹林，微溶于水，屬難溶性藥物，這是影響藥物溶出的關鍵，可采用藥劑學及其他學科的知識加以解決，如包合物，固體分散體，超微粉碎等。
3實驗驗證
通過以上的結果分析，即阿司匹林原料藥粉碎過120目篩，黏合劑用5%的魔芋淀粉，制粒時黏合劑加入嚴格按照“手握成團，輕壓即散，且不黏手”的原則，壓片時控制壓力為30～40N之間，溶出介質脫出氣泡，嚴格調試轉藍的位置及定好軸心，取樣量，加樣量劑量準確，由指導教師親自操作整個過程，測得30min的溶出度數據為82%±6．23%，大于80%，制備出的阿司匹林片溶出度合格。
4結論
影響阿司匹林片溶出度的因素很多，通過分析這些方面的因素，實際工作中相應地加以解決，在學生實驗的教學中，出現問題，引導學生加以分析，找出可能的影響因素。再在實踐中加以驗證分析的正確性。在實驗教學中指導學生正確、規范操作，至關重要，培養嚴謹的實驗態度是教師的圣神職責