槐花化學(xué)成分及藥理研究進(jìn)展范文

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摘要:槐花為豆科植物槐的干燥花及花蕾，為臨床常用藥，具有涼血止血、清肝瀉火之功效。現(xiàn)將近年來國內(nèi)就槐花的化學(xué)成分和藥理作用研究進(jìn)展進(jìn)行概述，發(fā)現(xiàn)槐花的化學(xué)成分有黃酮類、皂苷類、脂肪酸類、多糖類、揮發(fā)性成分等。現(xiàn)代臨床研究表明，槐花具有止血、降血糖、抗氧化、保護(hù)腸胃、增強(qiáng)免疫力、抗病毒、降血壓及抗腫瘤等作用。

關(guān)鍵詞:槐花;化學(xué)成分;藥理作用;綜述

槐花為豆科植物槐的干燥花和花蕾，全國大部分地區(qū)均產(chǎn)。花開放或花蕾形成時(shí)采收，前者稱為“槐花”，后者稱為“槐米”。槐米與槐花化學(xué)成分基本一致［1］。槐花具有涼血止血、清肝瀉火的功效，常用于治療血熱妄行所引起的各種出血證;肝火上炎之目赤，頭痛眩暈等。其性苦，微寒，歸肝、大腸經(jīng)［2］。現(xiàn)代研究表明，槐花含有黃酮類、皂苷、多糖、少量鞣質(zhì)等化學(xué)成分。具有止血、降血糖、抗氧化、保護(hù)胃腸等作用。本文對(duì)近年來關(guān)于槐花研究文獻(xiàn)進(jìn)行綜述，以槐花化學(xué)成分與藥理作用為主要切入點(diǎn)，現(xiàn)整理如下。

1化學(xué)成分研究

1．1黃酮類

黃酮類化合物是槐花中的主要活性成分。主要有蘆丁(蕓香苷)、槲皮素［3］、山柰酚－3－O－蕓香糖苷、異鼠李素－3－O－蕓香糖苷［4］、山柰酚［5］、染料木素［6］、槐花米甲素等［7］。此外，不同槐花炮制品中總黃酮含量存在明顯的差別，由高到低依次為炒槐花、生品槐花、槐花炭［8－9］。

1．2皂苷類

槐花碳與槐花的干燥花蕾均含皂苷類物質(zhì)。采用正丁醇萃取槐花碳，可在萃取液中分離出槐樹皂苷［10］。經(jīng)酸水解槐花干燥花蕾后分離出樺皮醇及槐二醇［11］。從槐花中分離出的三萜皂苷包括赤豆皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ，大豆皂苷I、Ⅲ，槐花皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ等［12］。

1．3脂肪酸類

槐花中含有19種脂肪酸，主要有棕櫚酸、二丁基鄰苯二甲酸、硬脂酸、亞油酸和亞麻酸。然而，槐花中主要含有的偶數(shù)碳脂肪酸表明槐花中的脂肪酸具有很高的營養(yǎng)價(jià)值［13］。

1．4多糖類

曹小燕等［14］采用單因素試驗(yàn)正交實(shí)驗(yàn)方法，建立了纖維素酶－超聲輔助對(duì)槐花多糖進(jìn)行提取。李榮喬等［15］采用水提醇沉法對(duì)槐花中的槐花多糖進(jìn)行提取，并進(jìn)一步對(duì)多糖進(jìn)行分離純化得到高純度的槐花多糖。

1．5揮發(fā)性成分

金晶等［16］運(yùn)用GC－MS檢測結(jié)合AMDIS和保留時(shí)間對(duì)槐花提取物進(jìn)行分析，共鑒定出79種揮發(fā)性化合物。其中，醇類化合物24．48%、烯類化合物14.55%、酮類化合物5．17%、醛類化合物3．53%、酯類3．10%，還有6．90%的其他化合物。此外，在槐花中測得含量較高的揮發(fā)性成分有氧化石竹烯、芳樟醇、1－辛烯－3－醇、植酮、環(huán)氧化蛇麻烯等。李鐵純等［17］對(duì)干、鮮槐花揮發(fā)性成分的比較研究發(fā)現(xiàn)，二者揮發(fā)性化學(xué)成分類型和含量存在顯著差異。從干槐花中鑒定出的18種揮發(fā)性化學(xué)成分，其中己烯醛含量較高，為18．30%;從新鮮槐花中鑒定出19種揮發(fā)性化學(xué)組分，其中1－辛烯－3－醇含量最高，為31．02%。1．6其他類槐花含有高達(dá)22%的蛋白質(zhì)，含有17種氨基酸;且含鈣、磷、鎂、鉀、鐵、錳、鋅、銅等多種微量元素［18－19］。此外，已發(fā)現(xiàn)槐花中含有脂肪酸，如月桂酸、十二碳烯酸、肉豆蔻酸等，還有β－谷甾醇、D－葡萄糖、葡萄糖己四醇醛酸等［20］。槐花中還含有鞣質(zhì)類［21］、甾體類［22］物質(zhì)。

2藥理作用

2．1止血

蘆丁、槲皮素和鞣質(zhì)均具有止血作用［23］，且槐花含有紅細(xì)胞凝集素，對(duì)紅細(xì)胞有凝集作用，能縮短凝血時(shí)間［24］，制炭后促凝血作用更強(qiáng)［2］。趙雍等［25］在探尋槐花制炭后新止血成分的藥理研究試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，槐花生品、炭品均能顯著縮短正常大鼠血漿復(fù)鈣和出血時(shí)間，其中炭品作用優(yōu)于生品;槐花制炭后提取物槐樹皂苷Ⅰ、異鼠李素－3－O－蕓香糖苷、蘆丁和鞣質(zhì)4種成分止血作用均顯著增加。鐘鳴等［26］將242例內(nèi)痔患者隨機(jī)分為治療組(槐花超微飲片+止血湯)和對(duì)照組(止血湯)各121例，連續(xù)服用5天后，治療組有效率為90．08%，對(duì)照組為59．5%，兩組存在顯著性差異(P＜0．05)。

2．2降血糖

蘆丁具有改善微循環(huán)和降低毛細(xì)血管脆性的作用，主要用于糖尿病、高血壓和高血糖等的輔助治療［27］。韓玲玲等［28］通過構(gòu)建2型糖尿病合并高尿酸血癥模型小鼠，給予槐花醇提取物，結(jié)果槐花醇提物具有較好的降尿酸及降血糖活性，但具體機(jī)制尚未明晰。張偉云等［29］建立2型糖尿病小鼠模型和3T3－L1前脂肪細(xì)胞分化模型，檢測槐花乙醇提取物對(duì)小鼠血糖的影響和對(duì)3T3－L1前脂肪細(xì)胞分化的影響。結(jié)果表明，槐花乙醇提取物能促進(jìn)3T3－L1前脂肪細(xì)胞分化，降低2型糖尿病小鼠血糖，但具體機(jī)制有待進(jìn)一步研究。

2．3抗氧化

槐花具有抗氧化活性。朱昱燕等［30］通過實(shí)驗(yàn)研究表明，槐花提取物抗氧化能力、自由基清除能力、超氧陰離子清除能力隨著乙醇提取濃度降低而升高;槐花提取物總黃酮含量與對(duì)應(yīng)的清除自由基能力呈正相關(guān)。李卓悅等［31］采用水提醇沉法通過實(shí)驗(yàn)表明，國槐花粗多糖對(duì)DPPH•和H2O2具有較強(qiáng)的清除能力，且其清除率與劑量呈相關(guān)性，表明其具有較好的抗氧化性。

2．4保護(hù)腸胃

樂琴琴等［32］采用靛酚法研究槐米乙醇、二氯甲烷和乙酸乙酯提取物對(duì)尿素酶的抑制作用。結(jié)果證明這3種提取物能有效抑制尿素酶，從而闡明槐花具有健胃、養(yǎng)胃功效的具體機(jī)制。劉志威［33］等將40例急性潰瘍性結(jié)腸炎患者隨機(jī)分為對(duì)照組和觀察組，每組20例。分別采用糖皮質(zhì)激素與糖皮質(zhì)激素聯(lián)合槐花散進(jìn)行治療，連續(xù)用藥12周。結(jié)果顯示，觀察組患者總有效率為95%明顯高于對(duì)照組的75%(P＜0.05)，說明糖皮質(zhì)激素聯(lián)合槐花散治療療效顯著。

2．5抗菌

槐花多糖與蘆丁具有抑菌活性［5，34］。蘆丁對(duì)金黃色葡萄球菌的黏附具有一定的抑制作用［35］。胡喜蘭等［36］采用正交實(shí)驗(yàn)法和水提法提取多糖，結(jié)果槐花多糖對(duì)大腸桿菌、枯草芽孢桿菌、金黃葡萄球菌均有抑菌活性，其中對(duì)金黃葡萄球菌的抑菌活性最強(qiáng)。

2．6增強(qiáng)免疫力

李榮喬等［15］將75只小鼠隨機(jī)平分為槐花多糖低、中、高劑量組、模型對(duì)照組、空白對(duì)照組，連續(xù)給藥21天后，模型組小鼠臟器指數(shù)、巨噬細(xì)胞的吞噬功能、脾淋巴細(xì)胞的增殖能力、小鼠血清中IL－2、IL－4、IL－6、TNF－α、TNF－γ含量、小鼠溶血素水平和溶血空斑形成數(shù)量與正常組相比均顯著降低，說明造模成功(P＜0．01)。與模型組比較，中、高槐花多糖劑量組對(duì)胸腺和脾臟增重、提高吞噬率和吞噬指數(shù)、提高淋巴細(xì)胞增殖活性、IL－2、IL－4、IL－6、TNF－α、TNF－γ水平提高、提高溶血素和溶血空斑水平有顯著和極顯著影響。本次研究結(jié)果表明，槐花多糖可免疫抑制小鼠的免疫反應(yīng)，具有良好的免疫增強(qiáng)活性。陳忠杰等［37］將48只小鼠隨機(jī)平分為4組，試驗(yàn)Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ組連續(xù)7天分別腹腔注射槐花多糖0．5mL、1mL、1．5mL。與對(duì)照組相比，試驗(yàn)Ⅱ、Ⅲ組均能顯著增強(qiáng)ConA誘導(dǎo)的小鼠外周血淋巴細(xì)胞的增殖反應(yīng)(P＜0.05);試驗(yàn)Ⅱ、Ⅲ組均能顯著提高小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的活性(P＜0．05);試驗(yàn)Ⅱ組能顯著提高胸腺指數(shù)(P＜0.05);試驗(yàn)Ⅲ組能顯著提高脾臟指數(shù)和胸腺指數(shù)(P＜0．05)。結(jié)果表明，不同槐花提取物注射量對(duì)小鼠免疫反應(yīng)影響不同，具體作用機(jī)制有待進(jìn)一步研究。李卓悅等［31］通過實(shí)驗(yàn)表明，國槐多糖組小鼠與空白對(duì)照組相比，均能提高胸腺指數(shù)、提高血清抗體效價(jià)、促進(jìn)淋巴細(xì)胞增殖，說明國槐多糖提高免疫系統(tǒng)發(fā)育活性。

2．7其他

2．7．1抗病毒作用張高紅等［38］采用MTT法測得國槐花提取物能夠抵抗HIV－1活性，抑制病毒株復(fù)制，其作用機(jī)制是多靶點(diǎn)的，可以抑制病毒的進(jìn)入。

2．7．2降血壓作用動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，槐花萃取液具有降血壓作用。此外，蕓香苷、槲皮素也能在短時(shí)間內(nèi)降低血壓［27］。

2．7．3抗腫瘤作用張海英［39］采用堿溶解酸沉淀法與MTT法證實(shí)，槲皮素能抑制人乳腺癌MCF－7細(xì)胞生長，濃度和時(shí)間呈依賴性(P＜0．05)。陳宇杰等［40］采用MTT法測定，在槐米干預(yù)下，S180荷瘤小鼠腫瘤明顯被抑制，其機(jī)制與增加血清中SOD、IL－2水平，降低MDA、TNF－α、VEGF、bFGF、MMP－9水平相關(guān)。

3結(jié)語

綜上所述，槐花作為臨床常用中藥，近年來越來越多新的化學(xué)成分被發(fā)現(xiàn)，藥理作用進(jìn)一步被闡明。但槐花還有更寬廣的研究空間，許多有效成分有待進(jìn)一步拓展。關(guān)于槐花的其他藥理作用機(jī)制尚不明晰，更有待進(jìn)一步深入研究。此外，槐花作為止血藥應(yīng)用于臨床，但近年來關(guān)于槐花止血相關(guān)研究報(bào)道較少。對(duì)于槐花的研究除了以花入藥之外，對(duì)于槐花的植物基原譬如葉、莖等也值得深入研究。隨著時(shí)代的發(fā)展，近年來人們比較關(guān)注抗腫瘤的研究報(bào)道，槐花抗腫瘤藥理作用的報(bào)道卻為數(shù)不多。可見許多問題有待進(jìn)一步的闡釋，同時(shí)也說明了槐花具有更大的開發(fā)潛力。除上述問題此之外，槐花還具有食用價(jià)值，應(yīng)當(dāng)拓展槐花化學(xué)成分研究，明晰其藥理作用及作用機(jī)制，對(duì)于槐花食療養(yǎng)生作用深入開發(fā)，如降血糖藥品、保護(hù)腸胃藥品等。

作者：劉琳 程偉 單位：黑龍江中醫(yī)藥大學(xué)