微粉制劑與皮膚用藥范文

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【摘要】為了使醫(yī)院藥品管理符合現(xiàn)代醫(yī)院管理和財(cái)務(wù)管理的需要，筆者通過(guò)對(duì)藥品庫(kù)存管理，尋找控制藥品成本的途徑，從而優(yōu)化成本管理，減少不必要的消耗及浪費(fèi)；能有效地提高醫(yī)院經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益，為醫(yī)院日后的進(jìn)一步發(fā)展奠定良好的基礎(chǔ)。

【摘要】中藥是祖國(guó)醫(yī)學(xué)同疾病作斗爭(zhēng)的武器，近年來(lái)隨著西藥的高速發(fā)展，舊藥不斷的更新，各種新藥不停的出現(xiàn)，相對(duì)于中藥的進(jìn)步就有些滯后，中藥的提速為何不盡如人意，還需要斟酌一下。阻礙藥劑學(xué)的進(jìn)步還存在不少的問(wèn)題，主要是：（1）藥劑體積過(guò)大，服用劑量過(guò)多；（2）細(xì)菌污染問(wèn)題嚴(yán)重；（3）吸收顯效較慢；（4）治療急癥的速效型制劑較少、劑型不全。現(xiàn)在國(guó)藥的發(fā)展正處在不進(jìn)則退的局面。

【關(guān)鍵詞】微粉制劑促進(jìn)吸收透皮用藥提高療效

中藥是人類同疾病作斗爭(zhēng)的重要武器，近年來(lái)隨著現(xiàn)代中藥工業(yè)的發(fā)展與臨床用藥的不斷更新，傳統(tǒng)的用藥方式和現(xiàn)有的劑型亦不能滿足發(fā)展的需要，目前無(wú)論是傳統(tǒng)劑型的拓展，還是新劑型的開(kāi)發(fā)，都有令人不滿意的方面，阻礙藥劑學(xué)的進(jìn)步還存在不少的問(wèn)題，主要是：（1）藥劑體積過(guò)大，服用劑量過(guò)多；（2）細(xì)菌污染問(wèn)題嚴(yán)重，許多中藥制劑原藥材往往帶有大量的細(xì)菌，至今尚缺少既經(jīng)濟(jì)又不影響有效成分的理想滅菌方法；（3）吸收顯效較慢，生物利用度較低。如：含有金銀花、黃芩、黃柏等原藥制成的牛黃解毒丸，在1h內(nèi)綠原酸僅釋放46.69%、黃芩甙47%、小檗堿49.95%。而將上述藥材的浸膏制成的牛黃解毒片，在相同時(shí)間內(nèi)綠原酸、黃芩甙、小檗堿的釋放度高達(dá)98%、98%、100%。（4）治療急癥的速效型制劑較少、劑型不全。現(xiàn)在國(guó)藥的發(fā)展正處在不進(jìn)則退的局面。

近年來(lái)國(guó)內(nèi)眾多藥家為解決現(xiàn)存的諸多問(wèn)題，先后提出了“靶向藥劑”、“中藥微乳制劑”等各引其說(shuō)，為拓展中藥用藥途徑方式以提高藥物療效，以下幾個(gè)方面只是個(gè)人理念僅供討論。

1純制精細(xì)有效成分，促進(jìn)吸收速度，減小藥劑體積

藥物或提取成分，經(jīng)一定方式的研磨作用使其微粒化，粒徑小通過(guò)細(xì)胞膜的能力增加，吸收速度快，大量的研究表明，粒徑小于5μm的微粒可通過(guò)肺，粒徑小于300nm的可進(jìn)入血液循環(huán)，小于100nm的能進(jìn)入骨髓，納米微粒更能通過(guò)胃腸道黏膜，藥物的粒徑極微化后，減少藥物的溶解、釋放過(guò)程，使其透皮吸收的生物利用度得以提高。對(duì)小鼠的實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn)，粒徑為100nm的粒子比大粒子的物質(zhì)吸收率高10～250倍。

2外部施藥簡(jiǎn)化了用藥途徑，減少了肝臟、胃腸對(duì)藥的影響，提高了療效

通過(guò)皮膚或直腸施藥，就是藥物與局部皮膚接觸，穿過(guò)角質(zhì)層，擴(kuò)散透過(guò)皮膚由毛細(xì)血管或淋巴管吸收進(jìn)入機(jī)體的一種給藥方式，它具有3個(gè)優(yōu)點(diǎn)：（1）藥物可不受肝臟和胃腸道的“首過(guò)效應(yīng)”的影響，藥物利用度高，可減少藥物對(duì)肝臟、胃的損害，同時(shí)可避免藥物在肝臟、胃腸道內(nèi)的降解或失活；（2）可按需要的速率將藥物透皮輸入體內(nèi)，血藥濃度保持恒定；（3）透皮吸收制劑是一種新型的控制釋放給藥系統(tǒng)，使用方便、深得患者歡迎的藥劑。

微化制劑與外部透皮吸收，就是將藥物微粒化后通過(guò)皮膚進(jìn)入體內(nèi)大循環(huán)，或直達(dá)病灶發(fā)揮作用，是藥物與皮膚先發(fā)生關(guān)系，需要對(duì)皮膚的生理結(jié)構(gòu)加一闡述：正常人的皮膚是由表皮、真皮及皮下脂肪組織三部分構(gòu)成。表皮在皮膚的最外層，由外到里分為角質(zhì)層、透明層、顆粒層、棘層及基底層等，棘層及基底層又稱為生發(fā)層。角質(zhì)層的最外層細(xì)胞不斷脫落，生發(fā)層細(xì)胞不斷分裂增殖，向表皮推移，逐漸角質(zhì)化成新的角質(zhì)層細(xì)胞。充滿了角蛋白或纖維狀蛋白的角質(zhì)層細(xì)胞質(zhì)致密交聯(lián)，成為防止水分蒸發(fā)及抵御外來(lái)物質(zhì)進(jìn)入的屏障。表皮內(nèi)無(wú)血管，藥物不能吸收，真皮內(nèi)有豐富的毛細(xì)管、淋巴管、神經(jīng)、皮脂腺、毛囊及汗腺等，皮脂腺多與毛發(fā)并存，開(kāi)口于毛囊上部。汗腺導(dǎo)管貫穿于真皮中，開(kāi)口至表皮，真皮下為皮下脂肪組織，其中有許多血管、淋巴管、汗腺。真皮與皮下組織對(duì)藥物穿透阻力小，藥物進(jìn)入后易為血管及淋巴管吸收。藥物的經(jīng)皮吸收現(xiàn)在認(rèn)為有3個(gè)途徑：（1）完整表皮：表皮具有類脂膜的性質(zhì)，脂溶性藥物以非解離型透過(guò)皮膚，解離型藥物較難透過(guò)。（2）毛囊、皮脂腺：毛囊、皮脂腺開(kāi)口于表皮，進(jìn)入毛囊口及皮脂腺的藥物能通過(guò)毛囊壁及皮脂腺到達(dá)真皮或皮下組織。皮脂腺分泌物是油性的，有利于脂溶性藥物透過(guò)。（3）汗腺：大分子藥物和離子型藥物可通過(guò)汗腺及毛囊、皮脂腺途徑轉(zhuǎn)運(yùn)藥物。藥物透皮吸收，可通過(guò)完整的表皮、角質(zhì)層細(xì)胞間隙、毛囊、皮脂腺及汗腺來(lái)實(shí)現(xiàn)。雖然皮膚細(xì)胞是類脂性的，非極性較強(qiáng)，一般脂溶性藥物較水溶性藥物更易穿透皮膚，但其組織液卻是極性的。因此既具有一定的脂溶性又具有適當(dāng)?shù)乃苄缘乃幬锲浯┩噶ψ顝?qiáng)。此外，通過(guò)選擇皮膚角質(zhì)層薄、毛孔多的部位或適當(dāng)穴位，增加皮膚角質(zhì)層的水合作用，用乳劑型基質(zhì)，添加表面活性劑、滲透劑，也能促進(jìn)藥物透皮吸收。

透皮吸收劑的組成一般有，背襯膜、含藥基質(zhì)、膠粘劑和保護(hù)膜等數(shù)層結(jié)構(gòu)，按其結(jié)構(gòu)可分為貯庫(kù)型和骨架型兩大類。貯庫(kù)型制劑是指藥物被控釋膜包裹成貯庫(kù)，由控釋膜或其他控釋材料的性質(zhì)，來(lái)控制藥物的釋放速度。骨架型是指藥物分散在聚合物骨架中，由骨架的成分來(lái)控制藥物的釋放。

3如何將藥物或藥材提取成分，研磨至微粉狀態(tài)，以提高吸收速度，增加療效

現(xiàn)多采用機(jī)械設(shè)備研磨，如流能磨、球磨機(jī)、微化器等，這些設(shè)備適用于中藥原藥材的微粉，粉碎粒徑在5μm，可以滿足生產(chǎn)需要。對(duì)于直接從藥物或組方中提取有效成分的，可用溶劑轉(zhuǎn)還法來(lái)完成：將藥物煎煮后反復(fù)過(guò)濾至無(wú)雜質(zhì)時(shí)，加乙醇至藥液的含醇量達(dá)到60%，放置24h，再反復(fù)過(guò)濾3次，回收乙醇，加活性炭5%（若濃度過(guò)大可加水適量）后將藥液煮沸10min，在反復(fù)抽濾多次至色淺時(shí)，藥液自然干燥或80℃無(wú)風(fēng)烘干，研細(xì)即得。對(duì)于藥物與水不相混溶的藥物成分，先將其粗粉碎后再加少量水，使呈稀糊狀在磁力攪拌機(jī)內(nèi)，48h中速攪拌不斷使藥物顆粒與顆粒間相互碰撞、研磨，將較大藥粒不斷消磨變小，顯微鏡下觀察合適時(shí)，無(wú)風(fēng)低溫干燥研細(xì)方可。

微粉藥劑與透皮用藥的應(yīng)用，因其成分可直接被血液吸收，減少

了藥物溶解釋放的過(guò)程，吸收速度加快了，療效可快速顯現(xiàn)，解決了中藥不治療急癥的缺陷，對(duì)于皮膚與直腸給藥現(xiàn)有提議但應(yīng)用不廣，如微粉藥物的介入，常見(jiàn)病、慢性病、兒童病均可使用，有望達(dá)到內(nèi)病外治的目的。微粉藥劑的出現(xiàn)將拓展臨床的用藥途徑，方便患者。微粉藥劑與透皮用藥的應(yīng)用還將繼續(xù)探索。新晨